La caffeina (1,2,7-trimethylxanthine) è un alcaloide facente parte del gruppo delle Xantine nel quale ritroviamo anche la teina del tè e la teobromina contenuta nel cacao.

E’ entrata prepotentemente nelle abitudini alimentari italiane e non, con l’introduzione del caffè in Europa nel XVI secolo anche se la introduciamo anche con altri alimenti (vedi tabella 1).

Alimento

Quantità caffeina

Caffè (italiano)

60-100mg per tazzina (valori più alti per il caffè lungo e qualità robusta)

Caffè (americano)

100-125mg per tazza (200ml c.a.)

A seconda del tipo (il tè verde ne contiene meno) e del tempo di infusione: 10-50mg per tazza (200ml c.a.)

Cola

30-35mg per lattina c.a.

Cacao

100mg per 100g c.a.

Cioccolato fondente 80% c.a.

80mg per 100g c.a.

Energy drink

Es. Red Bull 75mg per lattina c.a.

Tabella 1. Principali fonti alimentari di caffeina.

 


CAFFEINA E SPORT

A partire dalla seconda metà del 1800 ha attirato su di sé un interesse sempre più crescente da parte del mondo della nutrizione sportiva per via dei suoi presunti effetti ergogenici (di miglioramento della performance fisica) sia su sport endurance (dove si registrano gli effetti maggiori) che di forza/potenza e non solo. Effetti che oggi sono largamente dimostrati e riconosciuti dalla comunità scientifica.

 

MECCANISMO D’AZIONE

A questo proposito diversi sono stati i meccanismi d’azione proposti per giustificare questi effetti. In un primo momento (anni ’80) si pensò che, aumentando l’ossidazione dei grassi, la caffeina aveva un effetto di “glycogen sparring” (risparmio di glicogeno). Questa teoria però non è mai stata presa in seria considerazione sia perché è stato osservato che la caffeina ha un effetto ergogenico anche per esercizi fisici di breve durata nei quali i livelli di glicogeno non sono un fattore limitante la performance, sia perché gli stessi effetti ergogenici si osservano per esercizi anaerobici in cui il substrato energetico di utilizzo non è il glucosio.

Ad oggi il meccanismo che si ritiene essere il responsabile principale dell’effetto ergogenico della caffeina è il lavoro che fa a livello del sistema nervoso centrale. La sua caratteristica è infatti quella di essere un antagonista dei recettori dell’adenosina (inibisce il legame adenosina-recettore). La caffeina infatti ha una struttura molecolare simile all'adenosina, si lega al recettore e ne impedisce il legame con l'adenosina. Questo legame genera sedazione/sonno/rilassatezza e riduzione dell’attivazione del sistema simpatico (riduzione dunque delle catecolamine), diminuzione della frequenza cardiaca e forza di contrazione cardiaca, vasodilatazione e broncocostrizione. Impedendo questo legame la caffeina eserciterà quindi gli effetti opposti migliorando attenzione, umore, concentrazione, riflessi e stato di allerta (motivo per cui si è dimostrata utile per migliorare performance cognitive). Diminuisce inoltre la percezione di fatica/sonno. 
Poichè i recettori per adenosina sono anche altrove nel corpo i suoi effetti sono anche periferici per cui ad esempio nel cuore causa un incremento della forza e della frequenza di contrazione del miocardio (da qui lo stato di "eccitazione") da cui anche un aumento della pressione arteriosa e nei polmoni un incremento degli atti respiratori e broncodilatazione
Non solo, l’aumento di concentrazione delle catecolamine genera anche una risposta metabolica aumentando la lipolisi e l’utilizzo di grassi (da cui il meccanismo ergogenico inizialmente proposto di risparmio di glicogeno).



DOSAGGIO
L’effetto della caffeina varia da persona a persona a seconda del peso e della suscettibilità individuale al suo metabolismo e non solo. A questo proposito è il citocromo P4501A2 è l'enzima che si occupa di metabolizzarla mentre solo il 3-5% viene escreta con le urine. 

A seconda della genetica, della frequenza d'uso (forti consumatori di caffeina possono iperesprimere l'enzima: per perdere questa “abitudine” un periodo di circa 4-7 giorni di astinenza sembra essere necessario) o di condizioni quali la gravidanza (ne rallenta il metabolismo) e il fumo (ne incrementa il metabolismo) questo enzima può essere più o meno espresso e quindi la caffeina metabolizzata più o meno rapidamente da cui si sperimentano più o meno effetti ergogenici. E' cosi che si parla di "metabolizzatori lenti" e "veloci",i primi solo quelli che sperimentano effetti maggiori e sono quelli chedevono prestare più attenzione agli effetti collaterali. 
Oltre alla differenza nel metabolizzare la molecola, la differenza di suscettibilità è legata anche ad una differenza di espressione dei recettori per l’adenosina.



Nella maggior parte degli studi condotti si utilizzavano dosi di 6mg pro Kg, un valore mediamente alto se si considera che per un individuo di 85Kg equivale a più di 500mg/die e che l’EFSA (autorità europea sulla sicurezza alimentare) pone come limite di sicurezza 400mg/giorno come uso abituale (un uso spot superiore a questo limite è diverso rispetto ad un uso continuativo di alti dosaggi).
- In donne in gravidanza/allattamento si consiglia di non superare i 200mg in quanto il metabolismo della caffeina è molto più lento e si rischia pertanto di raggiungere quantitativi ematici più elevati.
- Nei bambini ci sono pochissimi studi e pertanto in generale si consiglia di limitare il consumo di caffeina.

Visti anche i possibili effetti collaterali (vedi paragrafo) per alti dosaggi, può essere utile partire da una dose di 3mg pro Kg e valutare di salire a seconda della risposta dell’individuo anche perchè le forti differenze interindividuali dati dai fattori di cui abbiamo parlato rendono difficile stabilire un dosaggio ottimale per tutti. 
N.B. Nella maggior parte degli studi non si utilizzava caffè ma caffeina anidra ossia caffeina pura in pasticche soprattutto per una questione di praticità e precisione. Precisione perché so esattamente quanta caffeina somministro mentre col caffè no, praticità perché raggiungere le dosi utilizzate non sempre è facile (1 caffè abbiamo detto avere tra i 60-100mg, se devo dare 300mg di caffeina dovrei prendere dai 5 ai 3 caffè insieme).
Ad ogni modo se si inizia come consigliato dai dosaggi più bassi di 3mg pr Kg le quantità sono più facili da raggiungere. Es. 85Kg per 3mg pro Kg sono circa 250mg, prendendo 2 caffè lunghi su per giù si raggiunge il quantitativo.

Oltre queste due forme ce ne sono delle altre ugualmente efficaci come le gomme da masticare (che hanno un assorbimento più rapido) e gli energy drink.


UNICA SOMMINISTRAZIONE O DA DIVIDERE?
Dividere la dose in più somministrazioni può prolungare i livelli di caffeina plasmatici per un periodo di tempo più lungo ma, poiché dopo l’assunzione i livelli di caffeina rimangono alti per diverse ore (emivita di 3-4h) non sembrano esserci vantaggi nel dividere l’assunzione in più dosi. L’unico possibile vantaggio è per chi sperimenta episodi di gastrite con un'unica dose o chi dovrà performare un’attività fisica per eventi molto molto lunghi.



TIMING DI ASSUNZIONE
Il picco ematico si raggiunge circa dopo 1h dall’assunzione. La dovremmo andare ad assumere in modo che si possa sfruttare il suo effetto ergogenico nel momento di massima fatica (es. se la fatica insorge a 2h dall'inizio della gara è una buona idea assumerla dopo 1h dall'inizio per fare in modo che il picco corrisponda con il momento di massima fatica).


DOPING?
Inizialmente aggiunta alla lista delle sostanze proibite, oggi dato il suo largo uso nella popolazione, la caffeina non è più una molecola bannata in ambito sportivo dalla WADA (world anti-doping agency).


ASSUEFAZIONE?
Pochi studi e inconcludenti a riguardo. Eventualmente, onde evitare una mancanza dell'effetto ergogenico, bisogna prevedere dei periodi di "scarico" di almeno una settimana in cui si riduce ai minimi termini l'assunzione.    



ALTRI USI

Oltre a questo è nota per aumentare le secrezioni acide nello stomaco ma soprattutto ha destato ulteriore interesse per il presunto effetto diuretico, analgesico e di stimolo sul metabolismo basale. Tutti ambiti piuttosto complessi da indagare per i quali si studia ancora molto.


STIMOLO AL METABOLISMO BASALE
Volendoci sbilanciare sembra che per assunzioni di caffeina alle dosi consigliate come ergogenico, si assista in media ad un incremento di un 5% circa del metabolismo basale (corrispondenti in media a 50-100kcal, da cui il suo utilizzo come termogenico dimagrante).


EFFETTO ANALGESICO
Andando oltre le ultime evidenze scientifiche suggeriscono, probabilmente grazie allo stimolo delle catecolamine che sopprimono la percezione del dolore, che la caffeina possa effettivamente esercitare un’azione analgesica da sola e potenziare quella dei farmaci analgesici già con dosaggi inferiori (100-300mg) a quelli utilizzati per ottenere l’effetto ergogenico. Per questi motivi si trovano oggi in commercio farmaci in cui è presente la caffeina allo scopo di potenziare gli effetti analgesici.


EFFETTO DIURETICO
Sul discorso diuretico e disidratazione possiamo dire invece quanto segue: l’ingestione di caffeina aumenta la diuresi quando le dosi superano i 250-300mg (soprattutto nelle donne per una minore espressione del P4501A2) MA è un evento in acuto. Ciò significa che nel cronico (bilancio giornaliero/settimanale) l’assunzione di caffeina non causa disidratazione in quanto il corpo è in grado di bilanciare la maggior perdita di fluidi che si è avuta in acuto dopo la sua ingestione (effetti che, per altro, sono del tutto annullati qualora si svolga dell’esercizio fisico dopo l’assunzione probabilmente per via degli effetti vasocostrittori esercitati dalle catecolamine sulle arteriole renali che riducono cosi la filtrazione glomerulare). Per tali motivi l’assunzione di caffeina non deve preoccupare come un possibile agente disidratante mentre può essere valutato l’utilizzo per modifiche in acuto dei livelli di idratazione (es. preparazione gare).



Effetti collaterali
Insonnia (l'adenosina facilita il sonno, la caffeina si comporta da antagonista disturbandolo), mal di testa, irritabilità, ansia (l'aumento della frequenza cardiaca se eccessivo può causare insonnia e ansia), discomfort gastrointestinale, aritmie, ipertensione arteriosa, tachicardia, diuresi aumentata sono i più comuni effetti collaterali che si osservano soprattutto per alti dosaggi e in soggetti "metabolizzatori lenti". Megadosi nell’ordine di 100-150mg/Kg peso sono letali.


Caffeina come causa del mal di testa?
La caffeina è ritenuta uno dei possibili trigger della cefalea ma allo stesso tempo un rimedio della stessa. Questa ambivalenza è facilmente spiegabile. Abbiamo detto che i consumatori abituali sperimentano effetti minori a parità di dosi perché iperesprimono il citocromo P4501A2 e i recettori per l’adenosina. Proprio questa iperpresenza di recettori spiega quella serie di sintomi che si presentano al consumatore abituale nel momento in cui interrompe l’introduzione di caffeina.

Se interrompo la somministrazione non ho più blocchi sui recettori e, siccome sono iperespressi, ne ho molti. Da qui compaiono tutta una serie di sintomi, come fossero sintomi d’astinenza, come sonnolenza, nervosismo, ansia, basso tono dell’umore e mal di testa.
La cefalea del weekend potrebbe essere spiegata pensando che si si sveglia più tardi del solito, si consuma caffeina più tardi nella giornata ed in dosi probabilmente inferiori per cui l’insorgenza della cefalea è interpretabile come sintomo di astinenza.

Allo stesso modo la caffeina ed il consumo di caffè è uno dei rimedi più spesso consigliati in corso di cefalea. In questo caso il motivo è il suo effetto analgesico precedentemente descritto assieme a quello vasocostrittore.

 

Controindicazioni
Osservando i possibili effetti collaterali si intuisce che chi soffre di insonnia e/o disturbi del sonno e/o dell’umore, aritmia, ipertensione arteriosa, gastrite, ulcera, reflusso gastro-esofageo o tachicardia dovrebbe valutare attentamente con il proprio medico l’utilizzo di caffeina. Donne incinte o in allattamento dovrebbero invece semplicemente rispettare le raccomandazioni generali per gli individui fornite dall’EFSA.



Nuove frontiere
La caffeina, grazie alla sua azione di tonico e stimolante sul sistema nervoso centrale, è molto studiata in ambito neurologico. Malattie neurodegenerative quali Parkinson e malattia di Alzheimer sono in costante ascesa (anche per effetto dell’aumento della durata della vita) e anche il semplice ritardare l’insorgenza di queste malattie sarebbe un grande traguardo medico.
Da studi osservazionali longitudinali il consumo di caffè nell’età anziana sembra possa essere un fattore protettivo in questo senso in quanto sarebbe in grado di proteggere dal decadimento cognitivo e la demenza ma ovviamente molto deve essere ancora scritto per quanto riguarda questo capitolo.

 

FONTI
https://link.springer.com/article/10.2165/00007256-200131110-00002
https://www.mdpi.com/2072-6643/11/3/538
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30298476
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4213371/
https://bjsm.bmj.com/content/early/2019/03/29/bjsports-2018-100278
http://www.johk.pl/files/10078-71-2020-v71-2020-08.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33388079/


Duretico:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25154702
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17620932
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3886980/

Analgesia:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25502052
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/030439599190129L
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22419343

Malattie neurodegenerative:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29546172
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28317317

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